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Titre du document / Document title

Les cytochromes P450 : métabolisme des xénobiotiques, régulation et rôle en clinique = Cytochromes P450 : xenobiotic metabolism, regulation and clinical importance

Auteur(s) / Author(s)

GUEGUEN Y. (1) ; MOUZAT K. (2) ; FERRARI L. (3) ; TISSANDIE E. (1) ; LOBACCARO J. M. A. (2) ; BATT A.-M. (4) ; PAQUET F. (1) ; VOISIN P. (1) ; AIGUEPERSE J. (1) ; GOURMELON P. (1) ; SOUIDI M. (1) ;

Affiliation(s) du ou des auteurs / Author(s) Affiliation(s)

(1) Institut de radioprotection et de sûreté nucléaire, Direction de la radioprotection de l'homme, Fontenay-aux-Roses, FRANCE
(2) Physiologie comparée et Endocrinologie moléculaire, UMR Université Biaise Pascal-CNRS 6547, Aubière, FRANCE
(3) Évaluation et prévention des risques professionnels et environnementaux, Inserm ERI n°11, Université Henri Poincaré -Nancy 1, Faculté de médecine, Vandoeuvre-les-Nancy, FRANCE
(4) Inserm U525, Centre du médicament, Université Henri Poincaré -Nancy 1, Faculté de pharmacie, Nancy, FRANCE

Résumé / Abstract

Les cytochromes P450 (CYP) constituent une superfamille de 57 gènes codant pour des enzymes qui métabolisent un grand nombre de médicaments mais également des substances endogènes (stéroïdes, eicosanoïdes, vitamines...). Ces enzymes jouent un rôle majeur dans le métabolisme des xénobiotiques, dont les médicaments, et ont un rôle primordial dans la protection de l'organisme contre les agressions extérieures (polluants, pesticides...). La régulation des CYP est essentiellement transcriptionnelle: les récepteurs nucléaires sont reconnus comme des médiateurs clés de la modulation des enzymes du métabolisme des médicaments. Ils ont pour ligands des substances exogènes mais également endogènes, qui peuvent avoir une action agoniste ou antagoniste sur ces facteurs de transcription. La co-administration de médicaments, ligands agonistes ou antagonistes des récepteurs nucléaires, peut conduire à des toxicités sévères, une perte de l'efficacité thérapeutique ou un déséquilibre du métabolisme d'endobiotiques. Le polymorphisme génétique de ces enzymes joue également un rôle non négligeable dans leur activité métabolique et doit être pris en compte lors de l'administration de médicaments. Ainsi, l'activité des CYP étant dépendante du génotype et de l'environnement, elle est depuis peu utilisée en tant que biomarqueur permettant d'évaluer les conséquences d'une exposition à des molécules environmentales ou la susceptibilité à certaines pathologies.

Revue / Journal Title

Annales de biologie clinique    ISSN  0003-3898   CODEN ABCLAI 

Source / Source

2006, vol. 64, no6, pp. 535-548 [14 page(s) (article)] (75 ref.)

Langue / Language

Français
Revue : Anglais

Editeur / Publisher

John Libbey Eurotext, Montrouge, FRANCE  (1943) (Revue)

Mots-clés anglais / English Keywords

Pharmacokinetics

;

Enzyme

;

Clinical biology

;

Pathophysiology

;

Detoxification

;

Nuclear receptor

;

Regulation(control)

;

Xenobiotic

;

Metabolism

;

Cytochrome P450

;

Mots-clés français / French Keywords

Pharmacocinétique

;

Enzyme

;

Biologie clinique

;

Physiopathologie

;

Détoxication

;

Récepteur nucléaire

;

Régulation

;

Xénobiotique

;

Métabolisme

;

Cytochrome P450

;

Mots-clés espagnols / Spanish Keywords

Farmacocinética

;

Enzima

;

Biología clínica

;

Fisiopatología

;

Detoxicación

;

Receptor nuclear

;

Regulación

;

Xenobiótico

;

Metabolismo

;

Citocromo P450

;

Mots-clés d'auteur / Author Keywords

cytochrome P450

;

xénobiotiques

;

récepteurs nucléaires

;

détoxication

;

physiopathologie

;

régulation

;

Localisation / Location

INIST-CNRS, Cote INIST : 1014, 35400014506027.0030

Nº notice refdoc (ud4) : 18326159



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